من لا ينبغي عليه تناول سيماجلوتيد

R10

ما هو سيماجلوتيد؟

سيماجلوتايد هو نظير اصطناعي لهرمون الجلوكاجون البشري-مثل الببتيد-1 (GLP-1). GLP الداخلي-1 هو هرمون إنكريتين تفرزه الخلايا L- في الأمعاء استجابةً لتناول الطعام. تشمل أدواره الفسيولوجية الأساسية تحفيز إفراز الأنسولين المعتمد على الجلوكوز من خلايا بيتا البنكرياسية، وتثبيط إطلاق الجلوكاجون من خلايا ألفا (مما يقلل إنتاج الجلوكوز الكبدي)، وإبطاء إفراغ المعدة، وتعزيز الشبع في الجهاز العصبي المركزي. ومع ذلك، فإن GLP-1 الأصلي له نصف عمر قصير جدًا يبلغ 1-2 دقيقة فقط، حيث يتحلل بسرعة بواسطة إنزيم ديبيبتيديل ببتيداز-4 (DPP-4).

يتغلب سيماجلوتايد على هذا القيد من خلال الهندسة الصيدلانية الإستراتيجية. يتميز هيكله بتعديل في الموضع الثاني، حيث يتم استبدال الألانين بحمض أمينويزوبيوتريك، مما يجعله مقاومًا للغاية لتدهور DPP-4. والأهم من ذلك، أنه يتم تحلله بسلسلة جانبية من حمض دهني ثنائي الحمض، مما يسمح له بالارتباط بقوة بالألبومين في مجرى الدم. وينتج عن ذلك نصف عمر ممتد-يبلغ أسبوعًا واحدًا تقريبًا، مما يتيح تناوله تحت الجلد مرة واحدة-أسبوعيًا، وهو إنجاز رائد للعلاج المعتمد على الببتيد.

الفعالية المتعددة الأوجه للسيماجلوتيد:

1. التحكم في نسبة السكر في الدم في مرض السكري من النوع 2: في العديد من التجارب المحورية (برنامج SUSTAIN للحقن، وبرنامج PIONEER عن طريق الفم)، أظهر سيماجلوتيد انخفاضًا فائقًا في نسبة الهيموجلوبين A1c (HbA1c) مقارنة بالعوامل المضادة لمرض السكر الأخرى مثل سيتاجليبتين، وإمباجليفلوزين، وحتى جلارجين الأنسولين. من الشائع ملاحظة انخفاضات في نسبة HbA1c بنسبة 1.5% إلى 2.0%. آليته المعتمدة على الجلوكوز- تقلل بشكل كبير من خطر نقص السكر في الدم عندما لا يقترن بالأنسولين أو السلفونيل يوريا.

2. إدارة الوزن: لقد كان التأثير على وزن الجسم هو الجانب الأكثر استحواذًا على العناوين الرئيسية-في عقار سيماجلوتيد. عند تناول جرعة أعلى (2.4 مجم مرة واحدة أسبوعيًا، ويتم تسويقه تحت اسم Wegovy®)، فإنه يعمل بمثابة دواء قوي مضاد-للسمنة. أظهر برنامج التجارب السريرية STEP نتائج غير مسبوقة، حيث حقق المشاركون فقدانًا متوسطًا للوزن يتراوح بين 14.9% إلى 17.4% من وزن الجسم على مدار 68 أسبوعًا، إلى جانب تحسينات كبيرة في عوامل الخطر القلبية الوعائية. ويتحقق ذلك من خلال تأثيره على مراكز الشهية في الدماغ، مما يؤدي إلى تقليل الجوع وتناول السعرات الحرارية.

3. فوائد القلب والأوعية الدموية: أظهر سيماجلوتيد تأثيرات كبيرة في حماية القلب. أثبتت تجربة SUSTAIN-6 أنه في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع الثاني والمخاطر العالية للإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية، يقلل سيماجلوتيد من مخاطر الأحداث القلبية الوعائية الضارة الكبرى (MACE)، بما في ذلك-احتشاء عضلة القلب غير المميت والسكتة الدماغية غير المميتة. وقد عزز هذا مكانته كعامل الخط الأول لمرضى T2D الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية.

4. فوائد محتملة أخرى: الأبحاث مستمرة حول تأثيراته على حالات أخرى، بما في ذلك-التهاب الكبد الدهني غير الكحولي (NASH)، حيث تظهر قدرته على تعزيز فقدان الوزن وتقليل التهاب الكبد والدهون واعدة جدًا.

weight loss

موانع الاستعمال الحرجة: من لا يمكنه استخدام سيماجلوتايد؟

1. المرضى الذين لديهم تاريخ شخصي أو عائلي لسرطان الغدة الدرقية النخاعي (MTC): تم وضع تحذيرات الصندوق الأسود، وهو أقوى تنبيه للسلامة من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية، استنادًا إلى دراسات القوارض حيث تسبب GLP-1 RAs في حدوث أورام خلايا الغدة الدرقية C-الاعتمادية على الجرعة والعلاج-المعتمدة على-المدة-. في حين لم يتم تأكيد هذا الخطر في البشر، إلا أن خطورته المحتملة تستدعي تجنبه تمامًا عند الأفراد المعرضين للخطر.

2. المرضى الذين يعانون من متلازمة أورام الغدد الصماء المتعددة من النوع 2 (MEN 2): هذه المتلازمة الوراثية تهيئ الأفراد للإصابة بالـ MTC، مما يجعل استخدام سيماجلوتيد غير مقبول.

3. تاريخ فرط الحساسية الشديد: يُمنع استخدام سيماجلوتيد في المرضى الذين لديهم رد فعل تحسسي خطير سابق للدواء أو أي من مكوناته.

4.الحمل والرضاعة الطبيعية: لا توجد بيانات كافية لتقييم المخاطر المرتبطة بالدواء-العيوب الخلقية الكبرى أو الإجهاض. لا ينصح باستخدامه أثناء الحمل، ويجب على النساء في سن الإنجاب استخدام وسائل منع الحمل. من غير المعروف ما إذا كان سيماجلوتيد يفرز في حليب الإنسان.

5. المرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز الهضمي الشديدة: نظرًا لآثاره القوية المتمثلة في إبطاء إفراغ المعدة والآثار الجانبية الشائعة للغثيان والقيء والإسهال، يجب استخدامه بحذر شديد، على كل حال، في المرضى الذين يعانون من خزل المعدة، أو مرض الجزر المعدي المريئي الشديد (GERD)، أو مرض التهاب الأمعاء.

علاوة على ذلك، لا يُنصح باستخدامه للمرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع الأول ولا ينبغي استخدامه لعلاج الحماض الكيتوني السكري الحاد.

Package

كيفية الحصول علىسيماجلوتيد؟

يمكنك الاتصال بنا.sales8@bpandabio.comأو انقر هنا:سيماجلوتيد

نحن شركة Xi'an Herben Biological Technology Co.، Ltd هي المورد المحترف لمنتجات الببتيد في Xi'an من الصين. نحن نوفر درجة نقاء عالية وجودة جيدةسيماجلوتيد. يمكنك التحقق من شهادة COA لدينا على النحو التالي:

coa